孟鲁司特颗粒为什么不能用水服用！
而咀嚼片和片剂没有这种要求！
孟鲁司特钠对光、湿、热均不稳定，一旦溶于水见光会迅速分解为无效的顺式异构体。因此孟鲁司特钠片和咀嚼片制剂工艺中都均有包衣，加二氧化钛作遮光剂。但孟鲁司特钠颗粒不含遮光剂，用软性食物果酱、奶等，是利用它们的遮光性。而白开水冲服时因失去遮光保护，药物稳定性下降，影响疗效。因此孟鲁司特钠颗粒不能用水冲服，特别是热水，不过服药后喝水不影响效果。孟鲁司特钠颗粒请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
通用名称:孟鲁司特钠颗粒
英文名称:MontelukastSodiumOralGranules
商品名称:顺尔宁
本品主要成份为孟鲁司特钠,其化学名称为：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[-(7-氯--喹啉)乙烯基]苯基]-3-[-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠
化学结构式：
分子式：C35H35ClNNaO3S
分子量：.18
本品适用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。
本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状（岁至5岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎）。
每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。
同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
1岁至岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋。
岁至5岁儿童哮喘患者和/或岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4mg口服颗粒一袋。
口服颗粒的服用
本品可直接服用，与一勺室温或冷的软性食物（如苹果酱）混合服用，或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应马上服用全部的剂量（15分钟内）。与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其它液体中服用。但是服药后可以饮水。
一般建议
以哮喘控制指标来评价治疗效果，本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。本品与其它哮喘治疗药物的关系本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量支气管扩张剂单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加入本品，一旦有临床治疗反应（一般出现在首剂用药后），根据患者的耐受情况，可将支气管扩张剂剂量减少。吸入糖皮质激素对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后，可根据患者的耐受情况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。
对本品中的任何成分过敏者禁用。
口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。所以,不应用于治疗急性哮喘发作。
虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。
接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者,在减少全身糖皮质激素剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变（有时诊断为Churg-Strauss综合征—一种全身性嗜酸细胞性血管炎）。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受本品治疗的患者减少全身糖皮质激素剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。
不适用。
1.急性毒性
在/小鼠和大鼠中，当单`次口服孟鲁司特钠^的剂量高达mg/kg（小鼠和大鼠的剂量分别为1mg/m和mg/m）时，未出现死亡。此-剂量为最大测试剂量（口服LD50＞mg/kg），相当于成人每日推荐剂量的倍*。
.长期毒性
在猴子和大鼠中的试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性，并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的任何动物使用至少是对人类推荐剂量15倍的孟鲁司特钠时，未发现对·毒理学指标有任何影响*。在成人和儿童患者中都未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。
3.致癌性
在大鼠口服剂量高达00mg/kg/天、用药周的研究和小鼠口服剂量高达mg/kg/天、用药9周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的0倍和倍*。
4.致突变性
未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达mg/kg(mg/m)（成人每天推荐剂量的倍*）的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。
5.生殖毒性
在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的倍和倍*。
*按成人体重50kg计
6.发育毒性
在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达mg/kg/天和给兔使用剂量高达mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
半胱氨酰/白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎`症介质，由包括肥大^细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮-喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道（包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞）和其他的前炎症细胞（包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞）。
CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介寻的效应包括一系列的气道反应，如支气管收·缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。孟鲁司特能有效地抑制LTC4，LTD4LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT受体。6-14岁儿童在一项为期1个月、在6至14岁患轻度持续性哮喘的儿童中进行的研究（简称MOSAIC，孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究）中，比较了孟鲁司特与吸入氟替卡松控制哮喘的疗效。孟鲁司特提高哮喘无急救天数的百分率的作用不劣于氟替卡松（平均值分别为83.6%和86.4%）。孟鲁司特和氟替卡松均可有效控制哮喘：包括提高一秒钟用力呼气量（FEV1，分别比基线提高0.7L和0.30L，P=0.3）和降低使用β-受体激动剂的天数（分别比基线降低.7%和5.4%。组间p=0.）。
-5岁儿童在一项为期1个月、在至5岁的轻度间歇性哮喘和有病毒感染诱发加重的儿童中进行的安慰剂对照研究（简称PREVIA，孟鲁司特预防病毒引起的哮喘的研究）中，与安慰剂相比，每日一次服用孟鲁司特4mg可显著减少哮喘加重的发作频率。
1.吸收
孟鲁/司特口服吸收迅速`而完全。成人空腹服^用5mg咀嚼片后于小时达到Cmax。平均生物利用度为73%。食物对孟鲁司-特钠的长期使用无重要的临床影响。～5岁的儿童患者空腹服用4mg咀嚼片后于小时达到Cmax。
.分布
99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8-11升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障。而且，在用药后4小时.所有其它组织中的放射标·记物量也极少。
3.代谢
孟鲁司特几乎被完全代谢。在使用治疗剂量的研究中，成人和儿童稳态情况下，血浆中未测出孟鲁司特的代谢物。在体外使用人肝微粒体进行的研究显示，细胞色素PA4和C9与孟鲁司特的代谢有关。根据体外人肝微粒体的进一步研究结果，孟鲁司特治疗剂量的血浆浓度不抑制细胞色素PA4、C9、1A、A6、C19或D6。
4.排泄
在健康成人中孟鲁司特的平均血浆清除率为45mL/分。口服同位素标记的孟鲁司特后，在随后5天采集的大便中检测出86%的放射活性，尿中测出的量＜0.%。结合孟鲁司特口服生物利用度考虑，孟鲁司特及其代谢物几乎全部经由胆汁排泄。在健康青年中进行的许多研究显示孟鲁司特平均血浆半衰期为.7-5.5小时。在口服剂量高至50mg的范围内，孟鲁司特的药代动力学近似线性关系。未发现清晨和夜间服用孟鲁司特的药代动力学有差异。每天一次服用10mg孟鲁司特，血浆中只有极少量的原药积聚(～14%)。
5.特殊患者
对老年人、肾功能不全的患者或轻至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。尚无严重肝功能不全（Child-Pugh评分＞9分）的患者使用孟鲁司特的临床资料。
否
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