哮喘病人经常使用β2受体激动剂（不管是SABA还是LABA），会不会导致药物耐受？本文一起来讨论。
作者：李鸿政
来源：医学界呼吸频道
哮喘的治疗药物
哮喘治疗的药物分为控制性药物和缓解性药物。控制性药物包括吸入糖皮质激素（ICS）、长效β2受体激动剂（LABA）、白三烯受体拮抗剂、缓释茶碱等，而缓解性药物则包括短效β2受体激动剂（SABA）、短效吸入性抗胆碱能药物（SAMA）、短效茶碱、全身使用糖皮质激素等（具体见下表）。
β2受体激动剂在哮喘的治疗当中发挥了非常重要的作用。哮喘急性发作的患者，往往是靠吸入SABA来缓解症状，而哮喘的长期控制性治疗，LABA也是重头戏（必须与ICS联用）。那么疑问来了，哮喘病人这么经常使用β2受体激动剂（不管是SABA还是LABA），会不会导致药物耐受呢？
β2激动剂在哮喘治疗中的地位
1、哮喘发作时的首选药物
哮喘急性发作时，首选的平喘药是β2受体激动剂（比如沙丁胺醇、特布他林等），尤其是吸入性β2受体激动剂，起效非常迅速，这点是茶碱或抗胆碱能药物望尘莫及的。色甘酸钠，虽然可以阻止支气管收缩，但并无直接扩张支气管作用，所以一旦支气管开始收缩或痉挛，色甘酸钠就没有任何帮助，临床较少使用。
2、如何使用β2激动剂规范治疗哮喘？
（1）可供吸入的短效β2激动剂（SABA）包括气雾剂、干粉剂和溶液等。通常数分钟起效，是缓解轻中度急性哮喘的首选用药，但这类药物应按需间歇使用，不宜长期、单一使用，也不宜过量使用，否则可能出现骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等副作用。必须指出的是，当哮喘重度发作时，气雾剂、干粉剂的效果不好，此时应该使用溶液雾化吸入来处理。
（2）长效β2受体激动剂（LABA）包括福莫特罗、沙美特罗、茚达特罗等。尤其适用于夜间哮喘的治疗，但LABA不宜单独用于哮喘，必须与吸入激素联合使用，如沙美特罗替卡松粉吸入剂、布地奈德福莫特罗粉吸入剂等。
沙美特罗和福莫特罗同时长效制剂，所不同的是，福莫特罗起效迅速，而沙美特罗起效较慢，这也是为什么福莫特罗可以作为缓解药物来使用，从GINA哮喘指南起，布地奈德/福莫特罗就作为一种维持或缓解治疗药物使用了（详情见下图）。
β2受体激动剂会不会耐受？
正因为β2受体激动剂在哮喘治疗中的广泛运用，所以有人担心：长期使用β2受体激动剂，会不会导致耐受？确实有患者反映：β2激动剂用多了就不好用了。果真是这样吗？
耐受性是指反复应用β2受体激动剂后效应可逐渐减弱，增加用药剂量有时仍可以达到等同效应。
体外试验发现，β2受体反复接触β2受体激动剂可引起其功能的变化，但其中的机制尚未完全弄清楚，这一问题目前还没有统一的认识。多数学者认为哮喘患者对β2受体激动剂的支气管扩张作用不易发生耐受性，即使发生了耐受，其程度也是很轻微的，不至于影响临床疗效。
还有研究认为，当β2受体激动剂与吸入激素联合使用时，可以防止β2受体激动剂发生耐受。从这个角度来说，联合使用LABA和ICS还是相当必要的。
至于有患者反映β2受体激动剂（比如沙丁胺醇）越来越不管用了，我们要重新审视他们的治疗方案是否正规，是否有严格遵循哮喘的控制治疗原则，这点很重要。
参考文献
1、蔡柏蔷、李龙芸。协和呼吸病学。第二版
2、林耀广。现代哮喘病学。
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